Biological Activity of Newly Synthesized Aromatic Thio and Amino Acid Ester Derivatives

Thumbnail Image
Date
2021-11-24
Authors
عدنان عساف, إيمان
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
جامعة النجاح الوطنية
Abstract
تم تخليق تسعة مركبات من السترات (IX-I) عن طريق تفاعل نوعين مختلفين من الكحوليات 2- (فينيل ثيو) إيثان و 2- (فينيل امينو) إيثان مع خمسة أنواع من الأحماض الكربوكسيلية المختلفة بطريقة تقليديه المعروفة باسم fisher reaction) (. تم فحص مركبات الإستر بواسطة Fourier Transform Infrared (FT-IR) ، والرنين المغناطيسي النووي البروتوني (1H-NMR) ، والرنين المغناطيسي النووي للكربون 13. تم اختبار فعاليه المركبات إذ لها نشاط كمضادة للأكسدة أو مضاد للميكروبات أو إذا كان لها مقدره على تثبيط عمل كل من إنزيم الأميليز والليباز. أظهر اختبار فحص نشاط المركبات كمضادات أكسدة أن المركبين V و IX لهما نسبة تثبيط تساوي 84.70٪ و 84.79٪ ، على التوالي ، عند تركيز 100 ميكروغرام / مل مقارنة مع ترولوكس الذي لديه قيمة تثبيط تساوي 99٪ عند نفس التركيز. بالإضافة إلى ذلك ، فإن جميع مركبات الإستر لها فعاليه لتثبيط نمو البكتيريا سواء كانت بكتيريا من النوع موجبة الجرام أو من نوع سالبة حيث تروحت قيمه التثبيط عند اقل تركيز مستخدم لتثبيط نمو البكتيريا (MIC) (7.5 - 0.47 ميكروغرام / مل). بينما أظهرت المركبات التاليه III و V و VII و VIII و IX فعاليه عاليه على تثبيط بنسبة 95٪ ضد فطريات الكانديدا حيث كانت قيمه اقل تركيز لتثبيط نشاط الفطريات يساوي ( MIC (1.875 ميكروغرام / مل) مقارنة بالعقار المضاد للفطريات فلوكونازول بقيمه تساوي (1.62 ميكروغرام / مل). أظهرت مركبات الإستر نتائج واعده كمركبات لها المقدرة على تثبيط عمل إنزيم α-amylase مقارنة مع Acarbose كمعيار. كانت نسبة تثبيط كل من المركبات IX , V و VI 99.5 ٪. 79.3٪ و 73.5٪ عند تركيز500 ميكروغرام / مل على التوالي. كانت قيمه التثبيط بالنسبة المئوية ل 5 مركبات أعلى من 50٪ عند 10 ميكروغرام / مل وهي نتيجة مهمة للغاية وكانت هذه الخمس مركبات لها IC50 أقل من IC50 للأكاربوز. قيمة IC50 للمركب III هي 0.0206 وهي أقل 3000 مرة من الأكاربوز. بالرغم من عدم وجود مجموعة أميد الوظيفية المسئولة عن نشاط إنزيم الليباز ، فإن المركبين V و IX أظهروا تثبيط 59.5٪ و 72.3٪ على التوالي عند 500 ميكروجرام / مل.
Description
This Thesis is submitted in Partial Fulfillment of the Requirements for the Degree of Master of Pharmaceutical Science, Faculty of Graduate Studies, An Najah National University, Nablus- Palestine.
Keywords
Biological Activity of Newly Synthesized Aromatic Thio and Amino Acid Ester Derivatives
Citation