Design, Synthesis and In vitro Evaluation of Anticancer Activity of Curcumin Based Benzodiazepines, Diazepines, Diazoles and Amines
Files
Date
2021-02-18
Authors
سلطان محمود الكرم, رنا
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
جامعة النجاح الوطنية
Abstract
تم تحضير مجموعة مبتكرة من مركبات البنزودايزابينز، دايزابينز، دايزولز، وأمينز من الكركمين، باستخدام طرق موثوقة وغير معقدة. حيث تم دمج الكركمين مع انواع متنوعة من مركبات ثنائي الأمين ومركبات الهيدرازين. وتم تحليل و دراسة المركبات الناتجة باستخدام تقنيات التحليل الطيفي المختلفة، مثل:FT-IR)) و(1H NMR) و(13C NMR) وقد تم تحضير المركبات المطلوبة باستخدام عدة طرق بسيطة ومباشرة حيث تضمنت الطريقة الاولى تحضير مركبات البنزودايزابينز، دايزابينز، دايزولز، وأمينز، عن طريق تكثيف الكركمن مع مجموعات متنوعة من مركبات الهيدرازين وثنائي الامين حيث تم استخدام الايثانول كمذيب بوجود كمية قليلة من حمض الكبريتيك الذي تم استخدامه هنا كمحفز للتفاعل، في حين تضمنت الطريقة الثانية تحضير المركبات المطلوبة بوجود حمض الخليك الذي لعب دور المذيب والمحفزللتفاعل في الوقت ذاته.
ومن ناحية اخرى، لقد تم تحضير مجموعة مبتكرة اخرى من مركبات البنزودايزابينز، دايزابينز، دايزولز، وأمينز باستخدام طريقة تكثيف نوفينيغل وقد تم استخدام هذه الطريقة من اجل تحسين كمية النواتج.
بالاضافة الى استخدام الكركمن المهدرج من اجل تحضير احد مركبات الامين وذلك من خلال مفاعلة اسيتات الامونيوم مع الكركمن المهدرج لانتاج المركب المطلوب.
ولدراسة اهمية مجموعة الهيدروكسيد الفينولي على النشاط الحيوي للمركبات المحضرة، فقد تم حجب مجموعة الهيدروكسيد في عدد من المركبات المحضرة بمجموعات الكيل مختلفة.
هذا وقد تم اختيار سبع مركبات بتراكيز مختلفة (400, 200, 100, 50, 25, and 12.5 μg /ml) من اجل دراسة تأثيرها على الخلايا السرطانية (HeLa cancer cells). أكدت النتائج ان المركبات المحضرة لها فعالية متباينة حسب تراكيزها على الخلايا السرطانية.
اثبتت الدراسة انه بشكل عام كلما زادت تراكيز المركبات المحضرة، تحسنت فعاليتها في تثبيط الخلايا السرطانية. ومن بين المركبات التي تم اختبارها أظهر كل من المركبين (3 و5) فعالية اكبر في تثبيط الخلايا السرطانية.
ومن ثم تم استخدام صبغة MTT لفحص مدى سمية المركبات المحضرة مقارنة ب خلايا سليمة التي استخدمت ك ضابط للاختبار.
وبصورة عامة، اثبتت هذه الدراسة ان المركبات المحضرة لها فعالية واعدة ومبشرة في تثبيط الخلايا السرطانية من نوع (HeLa cancer cells) في مستويات غير سامة للخلايا السليمة.
Description
This Thesis is Submitted in Partial Fulfillment of the Requirements for the Degree of PhD in Chemistry, Faculty of Graduate Studies, An-Najah National University, Nablus- Palestine.
Keywords
تصميم وتحضير مركبات البنزودايزابينز، دايزابينز، دايزولز، وأمينز من الكركمين وتقييم نشاطها مخبريا في علاج خلايا السرطان